Při orální léčbě minocyklinem se mohou vyskytnout gastrointestinální poruchy, a to pálení žáhy, pocit tlaku v žaludku, zvracení, nadýmání, mastná stolice a lehký průjem. Užívání minocyklinu během jídla nebo po jídle může do určité míry tyto účinky omezovat, přičemž se pouze nevýznamně snižuje absorpce léku. Také se může vyskytnout stomatitida, zánět sliznice hltanu, ochraptění, potíže s polykáním a povlečený černý jazyk. Při výskytu těžkých průjmů je třeba uvažovat o pseudomembranózní enterokolitidě. V takovém případě je třeba léčbu minocyklinem přerušit a začít jinou odpovídající léčbu. Pokud se užívá 2x denně 100 mg minocyklinu, vyskytují se častěji než u jiných tetracyklinů centrální nežádoucí účinky, a to více u žen než u mužů. Přitom přechodně dochází k příznakům, jako jsou závrať, nevolnost, ataxie a únava. Při užívání 50 mg minocyklinu 2x denně byly tyto nežádoucí účinky pozorovány jen zřídka.
Alergické reakce na minocyklin jsou zřídkavé. Patří k nim generalizované exantémy, erytémy, svědění kůže. Erythema exsudativum multiforme, akutní exacerbace systémového lupus erytematodes, urtikárie, angioedém, astma, anafylaktický šok, fixní lékový exantém na genitáliích a jiných částech těla a reakce podobné sérové nemoci s horečkou, bolestmi hlavy a kloubů. Při podávání léků ze skupiny tetracyklinů se může vyskytnout zkřížená alergie. I když po podání minocyklinu se zkřížené alergie vyskytují méně často, než je tomu u jiných tetracyklinů, měl by se minocyklin při dokázané alergii na tetracykliny podávat jen po uvážení indikace. V průběhu léčby minocyklinem nejsou vyloučeny fototoxické reakce, podobně jako u jiných tetracyklinů. Podávání minocyklinu může vést k nadměrnému růstu kandid na kůži a sliznicích (zvláště ústní a střevní sliznice a sliznice genitálního traktu). Následkem jsou záněty sliznic úst a hrdla, glositida, stomatitida, akutní zánět vnějších genitálií a vaginy (vulvovaginitis) a pruritus ani.
Velmi zřídka bylo pozorováno zvýšení nitrolebního tlaku (pseudotumor cerebri), provázené bolestmi hlavy, nevolností a zvracením.
Při masivním předávkování existuje riziko poškození jater a vzniku pankreatitidy.
Pokud se minocyklin podává dětem před ukončením dentice, je třeba počítat s možností ireverzibilního zabarvení zubů, s defekty zubní skloviny a reverzibilním (při krátkodobém podávání) zpomalením růstu kostí.
U dospělých bylo po dlouhodobém podávání vyšších dávek minocyklinu pozorováno v ojedinělých případech načernalé zabarvení zubů, nehtů, kostí a štítné žlázy. Při zánětlivých změnách na kůži jiného původu se může po dlouhodobé léčbě minocyklinem vyskytnout modrošedé zabarvení kůže. Po krátkodobém podávání minocyklinu se velmi zřídka vyskytují černošedé povlaky na zubech, které jsou reverzibilní. Ve velmi zřídkavých případech, tak jako při každé léčbě tetracykliny, může dojít k následujícím změnám v krevním obraze, které jsou však reverzibilní: leukopenie, trombopenie, anémie, leukocytóza, atypické lymfocyty a toxická granulace granulocytů.
Opatření při předávkování, příznaky předávkování a antidota
Při předávkování se může vyskytnout poškození jater a ledvin. Neabsorbovaný monocyklin by se měl odstranit výplachem žaludku. Antacida, kalciové a magneziové soli mohou zabránit absorpci zbylého minocyklinu vytvářením chelátových sloučenin. Peritoneální dialýza nebo hemodialýza jsou k odstranění účinné látky málo efektivní.
Průjmy s pravděpodobnou infekční etiologií, pokud původce patří do spektra účinnosti kloroxinu, dále postantibiotické dysmikrobie, různé střevní poruchy, u nichž lze předpokládat porušené složení střevní mikrobiální flóry, amébová dyzenterie a giardióza.
Dávkování a způsob podání
Dávkování
Přípravek Endiaron ve formě potahovaných tablet je určen dospělým, dospívajícím a dětem s tělesnou hmotností nad 40 kg. Obvyklá dávka je 250 mg kloroxinu třikrát denně. Doba podávání je dána klinickým obrazem – u nespecifických průjmů 2 až 3 dny (do normalizace stolice), u amébové dyzenterie a giardiózy 7 až 10 dní. Tato doba nemá být překračována kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků. Léčebnou kúru lze opakovat až po týdenní přestávce.
Způsob podání
Potahované tablety se polykají nerozkousané, nejlépe po jídle, zapíjejí se tekutinou.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Těžká porucha funkce jater či ledvin.
Přípravek není určen pro děti o tělesné hmotnosti 40 kg a nižší.
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Speciální upozornění nejsou. Vzhledem k nízkému vstřebávání kloroxinu z gastrointestinálního traktu není zapotřebí při mírně snížené funkci jater a ledvin jeho dávkování redukovat.
Přípravek Endiaron obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnou vrozenou intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo glukózo-galaktózovou malabsorbcí nemají tento léčivý přípravek užívat.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly zaznamenány.
Fertilita, těhotenství a kojení
Bezpečnost podání v době těhotenství a kojení nebyla ověřena, proto se nedoporučuje podávat přípravek Endiaron v těhotenství a při kojení.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Endiaron nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit či obsluhovat stroje.
Nežádoucí účinky
Gastrointestinální poruchy – zřídka vzácná je žaludeční intolerance (nauzea, zvracení).
Poruchy nervového systému – vzácně vzácná je cefalea (bolest hlavy).
Poruchy kůže a podkožní tkáně – vzácně vzácný je lékový exantém.
Při dlouhodobém podávání jodových derivátů hydroxychinolinu byla popsána subakutní myelooptická neuropatie, po dichlorchinolinu (kloroxinu) popsána nebyla.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Kloroxin má výrazné bakteriostatické, fungistatické a antiprotozoární vlastnosti. Spektrum jeho účinnosti zahrnuje streptokoky, stafylokoky, shigely, giardie, trichomonády. Proteus vulgaris, kvasinky a různé druhy plísní, vegetativní formy střevních améb. Nevyvolává rezistenci a normální střevní flóru neovlivňuje.
Farmakokinetické vlastnosti
Kloroxin se jen nepatrně resorbuje z trávicího ústrojí, kde jeho koncentrace zůstává vysoká.
Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Bezpečnost podávání přípravku byla doložena dlouhodobým používáním v klinické praxi.
Červené skvrnky na naší pokožce, též nazývány petechie, purpura, exantém, jsou drobným výlevem krve z malých cév v kůži. Mohou se objevit při úderu či tlaku na danou část pokožky, ale také bez předchozího pohmoždění, a to vlivem onemocnění. Červené skvrny na kůži samozřejmě mohou signalizovat i neškodné podráždění kůže vyššími teplotami, kdy se jedná se o normální reakci kůže a nedá se s tím dělat nic.
Vyrážka je výsev kožních projevů, jenž může být příznakem kožních, infekčních nebo i jiných chorob. Vyrážka vzniká také často jako alergická reakce, a to buďto po požití potraviny obsahující alergen, na nějž je dotyčná osoba citlivá (potravinové alergie), nebo po požití léku (lékové alergie), nebo po kontaktu pokožky s alergenem (zvířecí srst, některé rostliny apod.). Vyrážka na sliznicích (nejčastěji v dutině ústní), která exantém často doprovází, se označuje jako enantém (enanthema) neboli vyrážka vnitřní, vyrážka puchýřnatá jako hydroa.
Folikulitida nastane, když se vlasové folikuly nakazí, původcem je často Staphylococcus aureus nebo jiné bakterie. Některé variace folikulitidy jsou také známé jako vyrážky z vířivky nebo svědění po holení. Závažné infekce mohou způsobit trvalou ztrátu vlasů a jizvy, a dokonce i mírné folliculitis mohou být velmi nepříjemné a dosti potrápit. Infekce se obvykle objeví jako malé pupínky kolem jednoho nebo více vlasových folikulů – drobných kapes, z nichž vyrůstá každý vlas. Většina případů folikulitidy je povrchních, ale mohou svědit, a občas jsou bolestivé. Povrchní folliculitis často mizí po několika dnech sama, ale hluboká nebo opakující se folliculitis bude potřebovat lékařské ošetření. Příznaky a symptomy folikulitidy se liší v závislosti na typu infekce.
Pokud se na vaší pokožce občas objeví svědící suchá červená vyrážka, mohlo by se jednat o virový exantém pityriasis rosea, který se nemusí léčit, neboť spontánně odezní. Jiným důvodem může být akutní stadium ekzému či lupénky. Tato onemocnění vždy musí posoudit kožní lékař.
Červená vyrážka z mrazu se nazývá oznobeniny (perniones), nejde vyloženě o omrzliny, ale o poškození kůže vlivem povětrnostních podmínek, přičemž následky mohou být i trvalé. Musíte pokožku maximálně chránit před výkyvy teplot, promazávejte ji například Bepanthenem, chraňte ji i před sluníčkem. Víc proto udělat nemůžete.
Červená suchá vyrážka na obličeji se šupinkami bývá charakteristická pro periorální dermatitidu (lidově perorální dermatitida). U tohoto onemocnění je důležité vysadit veškeré krémy, make-up – právě tato pravidelná a dlouhodobá hydratace pleti je totiž hlavní příčinou tohoto stavu. Určitě je důležitá návštěva kožního lékaře, který nasadí celkovou léčbu.
Obvyklou lokalizací petechií při cévních chorobách jsou dolní končetiny, zatímco při destičkových poruchách to spíše bývá trup i končetiny souměrně. Poruchy cévní stěny dělíme na vrozené a získané.
Mezi poruchy cévní stěny patří tato onemocnění:
Hereditární hemoragická teleangiektázie – jedná se o strukturální abnormalitu pojivové tkáně stěn kapilár a venul. Onemocnění je charakteristické podle vyvýšených, přesně ohraničených, až jako malá čočka velkých cévních klubíček.
Ehlersův-Danlosův syndrom – je vzácné onemocnění pojivové tkáně. Krvácivé projevy mohou být variabilní, nejčastější jde o petechie.
Henochova-Schönleinova purpura (alergická, anafylaktoidní, revmatická purpura, peliosis) – jde o imunokomplexovou vaskulitidu postihující malé cévy, tedy kapiláry, venuly. Petechie vznikají na půdě erytémových, kopřivkových nebo papulózních kožních změn a jsou symetricky lokalizovány především na dolních končetinách.
Behcetova choroba – je zánětlivý proces, který je lokalizován především na venuly, méně často bývá postižen tepenný systém. Choroba se vyskytuje především v arabských zemích a Japonsku, poněkud častěji u mužů než u žen, se začátkem obvykle mezi 20.–45. rokem života. U onemocnění může docházet i k hemoragickým projevům, jako jsou petechie.
Meningokokové infekce – pro meningokokové infekce jsou typické nově vzniklé petechie, které jsou větší než 2 mm a které se nacházejí na celém těle, tedy i na břiše a dolních končetinách. Při lokalizaci petechií pouze na hlavě, rukou a hrudníku jde o meningokokovou infekci méně pravděpodobně, tyto petechie často vznikají při kašli a zvracení (zvýšení tlaku v oblasti horní duté žíly).
Petechie se dají rozlišit od jiných exantémů natažením kůže, exantém totiž vybledne, až vymizí, kdežto petechie přetrvávají. Petechie na dolních končetinách se také vyskytují při lymské borelióze.
Také některé léky také mohou způsobit výskyt petechií na dolních končetinách, například kortikoidy.
Červené zarudlé fleky na obličeji mohou signalizovat atopický ekzém, seborhoickou či periorální dermatitidu. Červené fleky na obličeji často vznikají i zvýšenou dráždivostí drobných cévek v obličeji, které reagují na podněty, jako je stres, změny teploty nebo alkohol. Vzhledem k tomu, že se nejedná o nemoc, není k dispozici ani léčba. Zkuste používat krémy a make-upy určené pro pleť se sklonem k zarudnutí.
Pokud se na vaší pokožce vyskytnou občas svědící suché červené fleky, mohlo by jít o virový exantém pityriasis rosea, který se nemusí léčit, neboť spontánně odezní. Jiným důvodem může být akutní stadium ekzému či lupénky. Tato onemocnění vždy musí posoudit kožní lékař.
Červený obličej z mrazu se nazývá oznobeniny (perniones), nejde vyloženě o omrzliny, ale o poškození kůže vlivem povětrnostních podmínek, přičemž následky mohou být i trvalé. Musíte pokožku maximálně chránit před výkyvy teplot, promazávejte ji například Bepanthenem, chraňte ji i před sluníčkem. Víc proto udělat nemůžete.
Červené suché fleky na obličeji se šupinkami bývají charakteristické pro periorální dermatitidu. U tohoto onemocnění je důležité vysadit veškeré krémy, make-up – právě tato pravidelná a dlouhodobá hydratace pleti je hlavní příčinou tohoto stavu. Určitě je důležitá návštěva kožního lékaře, který nasadí celkovou léčbu.
Červené fleky na obličeji po alkoholu jsou způsobeny biogenními aminy, což jsou látky, které mohou podpořit vznik alergických obtíží. Různé typy alkoholu jich obsahují jiné množství. Neznamená to tedy, že byste byl na alkohol alergický, ale dodáte do organismu látky, které alergickou reakci mohou spustit.
Červené fleky v obličeji obecně mohou mít více příčin:
Zvýšená cévní reaktivita, která vede při psychické zátěži nebo výkyvech teplot k většímu prokrvení a tím k zarudnutí. S tímto jevem se nedá nic dělat.
Může jít také o projevy ekzému (ten svědí). V tomto případě kožní lékař předepíše vhodný krém, po kterém tyto problémy zmizí.
Zarudnutí v obličeji je typické také pro růžovku. Zde je opět nejlepší navštívit lékaře a nechat si předepsat vhodný preparát.
Časté – mohou postihnout až 1 z 10 osob: svědění, zarudnutí kůže nebo neobvyklé pocity na kůži (parestézie), jako je mravenčení, svrbění, pálení, stejně jako suchá kůže, jsou časté. Avšak takovéto příznaky mohou být rovněž následkem samotného onemocnění. Hydratační krémy a olejové koupele jsou doporučovány jako následná léčba pro suchou pokožku. Svědění a kožní vyrážka (posvrabový ekzém) mohou přetrvávat až po dobu čtyř týdnů po ukončení léčby. Důvodem je reakce na usmrcené původce svrabu. Pokud máte po použití přípravku Infectoscab pocit, že nemoc přetrvává, informujte o tom před jeho další aplikací svého lékaře.
Vzácné – mohou postihnout až 1 z 1 000 osob: vzácně se objevují bolesti hlavy.
Velmi vzácné – mohou postihnout až 1 z 10 000 osob: velmi vzácně byly v souvislosti s používáním přípravku Infectoscab hlášeny kožní léze (exkoriace), záněty vlasových váčků (folikulitida) a snížená kožní pigmentace (vyblednutí). Citlivé/alergické osoby hlásily potíže s dýcháním v souvislosti s užíváním látek pyrethrinové skupiny.
Není známo – frekvenci výskytu nelze určit z dostupných údajů: na kůži se může projevit reakce nesnášenlivosti (kontaktní alergie), která se projevuje svěděním, zarudnutím, puchýři nebo kopřivkou (urtikarií). Tyto reakce se mohou projevit i na místech, která nebyla ošetřována. Může se objevit pocit na zvracení (nauzea). Nebyly hlášeny žádné případy zvracení po použití přípravku Infectoscab, ale byly hlášeny ve spojitosti s jinými přípravky obsahujícími permethrin. Pruritus, erytematózní exantém, pocity mravenčení, pálení nebo svrbění a suchá kůže se mohou rovněž objevit následkem samotného onemocnění. Pruritus a posvrabová dermatitida mohou přetrvávat až čtyři týdny po ukončení léčby. Je to způsobeno reakcí na odumřelé zákožky svrabové.
Jako následná léčba suché kůže jsou doporučovány emoliencia a olejové koupele. Projevy kontaktní dermatitidy se mohou objevit i na místech, která nebyla ošetřována. Nebyly hlášeny případy zvracení po použití přípravku Infectoscab, ale jsou známy ve spojitosti s jinými přípravky obsahujícími permethrin.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Při aplikaci na povrch těla se není třeba obávat předávkování. Při náhodném požití by měl vždy být kontaktován lékař. Akutní otrava pyretroidy může vyvolat nevolnost, bolesti hlavy, závratě a únavu. V závažných případech byly hlášeny tyto příznaky: brnění, necitlivost, předrážděnost a křeče.
V případě náhodného požití obsahu tuby Infectoscab 5% krému dítětem by měl být do 2 hodin po požití proveden výplach žaludku.
MYDOCALM 50 MG (MYDOCALM 150 MG) obsahuje tolperisoni hydrochloridum 50 mg (150 mg) v 1 potahované tabletě.
MYDOCALM 50 mg: bílé nebo téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany označené „50“.
MYDOCALM 150 mg: Tmavě hnědé potahované tablety čočkovitého tvaru, téměř bez zápachu, označené „150“.
Terapeutické indikace
Akutní, případně dlouhodobé léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného organickými neurologickými poruchami (spastickou monoparézou a hemiparézou po cerebrovaskulární příhodě, roztroušenou sklerózou, myelopathií, zraněním míchy). Jako adjuvantní dlouhodobé léčení při rehabilitaci pacientů se spastickou parézou, aby se usnadnila léčebná gymnastika. Speciální pediatrické indikace jsou Littleova choroba (spastická paralýza) a jiné encefalopatie provázené dystonií. Léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného degenerativními chorobami pohybového systému, například artrózou velkých kloubů, spondylózou, spondylartrózou, diskopatií. Mimoto se nezávisle na předchozích indikacích používá i k léčení obliterujících cévních chorob (obliterující arteriosklerózy, diabetické angiopatie, obliterující trombangiitidy, Raynaudovy choroby) a poruch vyvolaných postižením cévní inervace (akrocyanózy, intermitentní angioneurotické dysbazie). Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé, MYDOCALM 50 MG i pro děti od 3 let.
Dávkování a způsob podání
Dospělí a mladiství: MYDOCALM potahované tablety mají vysoký terapeutický index. Užívají se per os. Doporučená denní dávka je 150–450 mg, rozděleno do tří jednotlivých dávek podle individuálních potřeb a tolerance pacienta. Tyto dávky je možné užívat i dlouhodobě (několik měsíců i let) bez redukce dávkování. U starších lidí není nutná redukce ani modifikace dávkování, i pacienti vyššího věku dobře snášejí uvedené doporučené dávky. Podle dostupných údajů není třeba žádná úprava dávkování při snížené funkci jater nebo ledvin. Ačkoli potrava podle klinických zkušeností neovlivňuje účinnost MYDOCALMU, doporučuje se jako obecné pravidlo užívat tablety před jídlem.
Děti: MYDOCALM 50 MG potahované tablety nepředstavují vhodnou lékovou formu pro zahájení léčby u dětí. U dětí od 3 do 6 let se na začátku léčby podává celodenní dávka 5 mg/kg tělesné hmotnosti a od 6 do 14 let celodenní dávka 2–4 mg/kg tělesné hmotnosti, obvykle rozděleně do tří jednotlivých dávek. U dětí při Littleově chorobě je obzvlášť důležité individuálně upravené dávkování, protože děti mohou tolerovat i celkové denní dávky 100–600 mg MYDOCALMU, tedy mnohem více, než je obecně doporučovaná denní dávka. MYDOCALM se také může dětem podávat jako dlouhodobá terapie po měsíce anebo i léta.
Kontraindikace
MYDOCALM potahované tablety se nesmí podávat pacientům s myastenií gravis, dále se známou přecitlivělostí vůči kterékoli složce přípravku. Přípravek MYDOCALM 150 MG potahované tablety není určen pro podání dětem vzhledem k nemožnosti dělení tablet.
Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Při projevech přecitlivělosti na přípravek (svědění, zčervenání, vyrážka, dušnost) se musí užívání přípravku přerušit. Lehké projevy přecitlivělosti obvykle vymizí po snížení dávky tolperisonu.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzájemně se zesilují myorelaxační účinky tolperisonu a jiných látek s centrálně myorelaxačními a sedativními účinky (například benzodiazepinů). Při takových kombinacích je třeba redukce dávek. Tolperison aditivně zesiluje účinky některých analgetik, zejména niflumové kyseliny. Při kombinaci proto může být vhodné snížení dávek analgetika.
Těhotenství a kojení
Studie na zvířatech ukázaly embryotoxické účinky tolperisonu u potkanů v denních dávkách 500 mg/kg, u králíků v denních dávkách 250 mg/kg. Teratogenní účinky nalezeny nebyly. Studie o účincích tolperisonu v graviditě u člověka nejsou k dispozici. Není známo, zda se tolperison vylučuje do mateřského mléka. V období těhotenství a v době kojení se doporučuje podávat MYDOCALM jen tehdy, pokud je to bezpodmínečně nutné.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Na základě sledování u zdravých dobrovolníků lze zařadit MYDOCALM mezi látky s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů.
Nežádoucí účinky
Na základě více než 80 klinických studií na více než 7 000 pacientech lze uzavřít, že MYDOCALM se dobře snáší a frekvence nežádoucích účinků je nižší než 2 %. Zřídka se objeví abdominální diskomfort a nauzea. Vzácné jsou i nežádoucí účinky ovlivněním CNS, jako jsou závratě, svalová slabost a únava. Někdy se vyvine mírná hypotenze. Nežádoucí reakce se vyskytnou vzácně, bývají mírné a obvykle mizí po snížení dávky. Vzácně se může objevit přecitlivělost (pruritus, erytém, exantém, dušnost). Vznikne-li reakce přecitlivělosti, je třeba ukončit další aplikaci přípravku a přiměřenými postupy zvládnout nežádoucí reakci.
Předávkování
V pokusech na zvířatech se akutní toxicita po p.o. podání tolperisonu projevila ataxií, tonickoklonickými křečemi, dušností a paralýzou dechu. O předávkování MYDOCALMU u člověka nejsou k dispozici dostatečné údaje, tolperison má vysoký terapeutický index. Nejvyšší denní dávka známá z literatury je 800 mg, a ta nevyvolala toxické účinky u dospělých. U dětí mohou vysoké dávky (300–600 mg denně) vyvolat zvýšenou dráždivost.
Farmakodynamické vlastnosti
Tolperison je centrální myorelaxans. ATC skupina: M03BX04.
Mechanismus jeho účinku není plně objasněn. Má vysokou afinitu k nervové tkáni, nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, ve spinální míše a periferním nervstvu. Chemickou strukturou se tolperison blíží lidokainu a podobně jako lidokain má i stabilizační účinek na membrány ve tkáních uvedených výše. Jeho účinky se rozvíjejí na třech úrovních:
Tolperison stabilizuje buněčnou membránu neuronů a tím potlačuje nadměrné akční potenciály a zabraňuje patologickému zvýšení svalového tonu. Může inhibovat i algické impulzy z periferie, o nichž je známo, že často vyvolají různé motorické a vegetativní reflexy, které vedou ke zvýšení svalového tonu.
Tolperison v úměrně podané dávce snižuje zvýšenou monosynaptickou a polysynaptickou aktivitu a vrací ji na fyziologickou úroveň.
Tolperison snižuje retikulo-spinální facilitaci v mozkovém kmeni a potlačuje experimentální decerebrační rigiditu různých typů. Snížení supraspinální facilitace přispívá ke snížení zvýšeného svalového tonu.
Pro možnost ovlivnění výdeje transmiteru z presynaptických zakončení svědčí jen nepřímé podklady, stejně jako pro možnost ovlivnění vápníkových kanálů, slabého spazmolytického a adrenolytického efektu.
Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání se tolperison rychle a téměř kompletně absorbuje z tenkého střeva. Plazmatická hladina tolperisonu vrcholí za 0,5–1 hodinu po požití potahovaných tablet MYDOCALM. Biologická dostupnost je po perorálním podání u člověka zhruba 20%, což je dáno vysokým first-pass efektem. V pokusech na zvířeti lze prokázat vysokou koncentraci podaného tolperisonu v diencefalu, pontu a oblongátě a eliminačních orgánech – játrech a ledvinách. U člověka je celková plazmatická clearance 1,9 + 0,4 l/hod/kg. Eliminační poločas tolperisonu je cca 2,5 hod. Tolperison se intenzivně metabolizuje v játrech a ledvinách, především oxidací na 4´-CH3 skupině. O farmakologické aktivitě metabolitů nejsou údaje. Tolperison i jeho metabolity se téměř kompletně vylučují ledvinami, 98 % podané dávky se vyloučí močí během 24 hodin. Méně než 0,1 % podané dávky se vyloučí v nezměněné formě, ostatek ve formě metabolitů.
Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
V pokusech sledujících subakutní a chronickou toxicitu p. o. tolperisonu u potkanů a psů se jako nejvyšší netoxická dávka ukázala dávka zhruba 200 mg/kg denně; ta je ve srovnání s lidskou terapeutickou dávkou dostatečně vysoká.
Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Zyrtec užívat
Jak se Zyrtec užívá
Možné nežádoucí účinky
Jak Zyrtec uchovávat
Obsah balení a další informace
Co je Zyrtec a k čemu se používá
Léčivou látkou přípravku Zyrtec je cetirizin-dihydrochlorid. Zyrtec je antialergikum.
Zyrtec se u dospělých a u dětí od dvou let věku používá k:
zmírnění nosních a očních příznaků sezonní a celoroční alergické rýmy,
zmírnění příznaků kopřivky.
Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Zyrtec užívat
Neužívejte Zyrtec:
jestliže máte závažnou poruchu funkce ledvin (těžké selhání ledvin s clearance kreatininu pod 10 ml/min),
jestliže jste alergický(á) na cetirizin-dihydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6), na hydroxyzin nebo na látky odvozené od piperazinu (blízce příbuzné léčivé látky jiných přípravků).
Upozornění a opatření
Jestliže máte poruchu funkce ledvin, prosím, poraďte se s lékařem; v případě potřeby budete užívat sníženou dávku přípravku. Novou dávku určí lékař.
Jestliže máte problémy s močením (při potížích s míchou nebo prostatou nebo močovým měchýřem), poraďte se se svým lékařem.
Jestliže máte epilepsii nebo je u Vás vyšší riziko vzniku křečí, měl(a) byste se před zahájením léčby poradit se svým lékařem.
Mezi alkoholem (při hladině 0,5 g/l v krvi, což odpovídá jedné skleničce vína) a cetirizinem užívaným v doporučených dávkách nebylo pozorováno žádné klinicky významné vzájemné působení. Nejsou však k dispozici údaje o bezpečnosti, pokud jsou užívány vyšší dávky cetirizinu současně s alkoholem. Proto se, stejně jako u všech ostatních antihistaminik, doporučuje vyloučit současné požívání alkoholu při léčbě přípravkem Zyrtec.
Jestliže je u Vás plánováno provedení testu na alergie, zeptejte se svého lékaře, zda máte přestat užívat Zyrtec několik dní před testem. Tento lék může ovlivnit výsledky Vašeho testu na alergie.
Další léčivé přípravky a Zyrtec
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat.
Zyrtec s jídlem a pitím
Jídlo neovlivňuje vstřebávání přípravku Zyrtec.
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Zyrtec nemá být podáván těhotným ženám. Náhodné užití léku by nemělo vyvolat žádné škodlivé účinky na plod. Nicméně lék užívejte, jen pokud je to nezbytně nutné a po poradě s lékařem. Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka. A proto byste bez porady s lékařem neměla Zyrtec užívat během kojení.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Klinické studie neprokázaly zhoršení pozornosti, bdělosti a schopnosti řídit motorové vozidlo při používání přípravku Zyrtec v doporučených dávkách. Jestliže se chystáte řídit motorové vozidlo, provozovat potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat stroje, sledujte pozorně svoji reakci na lék. Nepřekračujte doporučenou dávku přípravku.
Zyrtec, perorální kapky, roztok, obsahuje methylparaben (E218) a propylparaben (E216), které
mohou vyvolávat alergické reakce (pravděpodobně opožděné).
Jak se Zyrtec užívá
Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Kapky se podávají perorálně – buď nakapané na lžičku, nebo zředěné vodou ve sklenici. V případě, že se používá naředěný roztok, je zvláště u dětí důležité naředit kapky pouze takovým množstvím vody, aby mohl pacient vypít (spolknout) celý objem roztoku najednou. Naředěný roztok se užívá ihned. Při odpočítávání kapek se lahvička drží ve vertikální poloze (dnem nahoru). Pokud se kapky dostatečně neuvolňují a nedosáhl(a) jste správného počtu kapek, obraťte lahvičku dnem dolů a pak opět dnem nahoru a pokračujte v odpočtu kapek.
Dospělí a dospívající starší než 12 let: 10 mg (20 kapek) jednou denně.
Děti ve věku od 6 do 12 let: 5 mg (10 kapek) dvakrát denně.
Děti ve věku od 2 do 6 let: 2,5 mg (5 kapek) dvakrát denně.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Pacientům se středně závažnou poruchou funkce ledvin se doporučuje užívat 5 mg (10 kapek) jednou denně. Pokud trpíte závažným onemocněním ledvin, poraďte se se svým lékařem, který Vám může upravit dávkování. Pokud Vaše dítě trpí onemocněním ledvin, poraďte se se svým lékařem, který může upravit dávkování podle potřeb Vašeho dítěte. Pokud vnímáte účinek přípravku Zyrtec jako příliš slabý nebo příliš silný, prosím poraďte se se svým lékařem.
Délka léčby
Délka léčby závisí na typu, průběhu a délce trvání Vašich potíží. Prosím požádejte o radu svého lékárníka.
Jestliže jste užil(a) více kapek Zyrtec, než jste měl(a):
Pokud se domníváte, že jste užil(a) vyšší dávku přípravku Zyrtec, než jste měl(a), informujte prosím svého lékaře, který rozhodne v případě potřeby o dalších opatřeních. V případě předávkování se níže uvedené nežádoucí účinky mohou vyskytnout se zvýšenou intenzitou. Byly hlášeny následující nežádoucí účinky: zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, rozšíření zornic, svědění, nervozita, útlum, ospalost, otupění, abnormálně zrychlený tep, třes a zadržování moči.
Jestliže jste zapomněl(a) užít Zyrtec:
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.
Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Možné nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Následující nežádoucí účinky jsou vzácné nebo velmi vzácné, ale pokud se u Vás vyskytnou, musíte přestat užívat Zyrtec a ihned se poradit s lékařem:
alergické reakce, včetně těžkých reakcí a angioedému (závažná alergická reakce, která způsobuje otok obličeje a hrdla). Tyto reakce se mohou objevit brzy po prvním užití léku nebo se mohou rozvinout později. Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů) – ospalost, závrať, bolest hlavy, zánět hltanu, rýma (u dětí), průjem, nevolnost, sucho v ústech, únava.
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů) – rozrušení (neklid), parestezie (zvláštní pocity na kůži), bolesti břicha, pruritus (svědění kůže), vyrážka, astenie (nadměrná únava), malátnost.
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů) – alergická reakce, někdy závažná (velmi vzácně), deprese, halucinace, agrese, zmatenost, nespavost, křeče, tachykardie (zrychlená srdeční frekvence), abnormální funkce jater, kopřivka, otok, zvýšení tělesné hmotnosti.
Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů) – trombocytopenie (snížený počet krevních destiček), tiky (mimovolní záškuby), mdloby, dyskineze (mimovolní pohyby), dystonie (abnormální prodloužené svalové stahy), třes, dysgeuzie (změněná chuť), rozmazané vidění, porucha akomodace, okulogyrie (mimovolní pohyby oční bulvy), angioedém (závažná alergická reakce, která způsobuje otok obličeje a hrdla), fixní lékový exantém (lokalizované kožní erupce), abnormální vylučování moči (pomočování, bolest a/nebo obtíže při močení).
Frekvence nežádoucích účinků není známa (frekvenci nelze z dostupných údajů určit), zvýšená chuť k jídlu, sebevražedné myšlenky (opakující se myšlenky na sebevraždu nebo posedlost sebevraždou), amnézie (ztráta paměti), porucha paměti, vertigo (pocit otáčení nebo pohybu), zadržování moči (neschopnost zcela vyprázdnit močový měchýř). Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.
Jak Zyrtec uchovávat
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a lahvičce za „Použitelné do“ nebo „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Po prvním otevření lahvičky nepoužívejte déle než 3 měsíce. Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Obsah balení a další informace
Co Zyrtec obsahuje
Léčivou látkou je cetirizin-dihydrochlorid. Jeden ml (= 20 kapek) obsahuje 10 mg cetirizin-dihydrochloridu. Jedna kapka obsahuje 0,5 mg cetirizin-dihydrochloridu.
Dobrý den. Dostal jsem doporučení od PL na kožní. Již třetí měsíc mám svědící exantém na trupu a DK. Lék který jsem myslel, že to vyprovokovalo už neužívám. Ale svědění pokračuje. Je to velice nepříjemné. Tímto vá prosím o vyšetření ve vaší ambulanci. Předem děkuji Hrouda Václav Praha 4 Tf. 731 553 191
